03050 藥理學(三)考點 重點 難點 第1章 緒言 一、復習 本章主要介紹藥物、藥理學、藥效學、藥動學的概念。藥理學的學科任務,藥理學的實驗方法。藥物與藥理學的發展史,新藥開發與研究的大體過程。 二、考點 1.領會: 藥物與藥理學的發展史,新藥開發與研究的大體過程。 2.掌握:藥理學的學科任務和實驗方法。 3.熟練掌握: 藥理學、藥物效應動力學(藥效學)、藥物代謝動力學(藥動學)的概念。 第2章 藥物代謝動力學 一、復習 1、藥物分子的跨膜轉運:生物膜的結構特點。濾過。簡單擴散,影響簡單擴散速度的因素,離子障,環境pH對藥物簡單擴散的影響。載體轉運----主動轉運和易化擴散。 2、藥物的體內過程 (1)吸收:胃腸道和胃腸道外給藥的吸收,影響吸收的因素,首關消除的概念。 (2)分布:影響藥物分布的因素(血漿蛋白結合率,器官血流量,組織細胞結合,體液的PH和藥物的解離度,體內屏障:血腦屏障、胎盤屏障、血眼屏障)。 (3)代謝(生物轉化):藥物代謝的形式和結果,部位,藥物代謝酶(微粒體酶和非微粒體酶)。藥物對微粒體酶的誘導和抑制。 (4)排泄:藥物排泄的途徑,影響藥物排泄的因素(腎小球濾過、重吸收和排泄),肝腸循環。 3、體內藥物的藥量-時間關系:峰濃度,達峰時間,曲線下面積,穩態濃度。 4、藥物代謝動力學重要參數:消除半衰期(t1/2),清除率,表觀分布容積,生物利用度,生物等效性。 二、考點 1.領會: 藥物跨膜轉運不同方式的特性,房室模型基本理論。 2.掌握: 藥物分子的跨膜轉運及其影響藥物通透細胞膜的因素,體內藥物的藥量-時間關系,藥物代謝動力學重要參數,肝藥酶系統的組成、作用方式及藥物對肝藥酶的影響。一級消除動力學與零級消除動力學的消除特性與意義,穩態血藥濃度與給藥方式的關系和意義。 3.熟練掌握: 藥物解離度對簡單擴散的影響, 藥物在體內的吸收、分布、代謝和排泄的基本規律及其影響因素,首關效應、肝腸循環、生物利用度、表觀分布容積、速率常數、消除半衰期、消除率的定義、特征和意義。 第3章 藥物效應動力學 一、復習 1、藥物的基本作用:興奮與抑制,特異性和選擇性,治療效果(對因治療和對癥治療)與不良反應(副反應、毒性反應、后遺效應、停藥反應、變態反應、特異質反應)。 2、藥物劑量與效應關系:量效關系、劑量、最小有效量、治療量、量反應、最大效應(效能)、效價強度、質反應、半數有效量(ED50)、半數致死量(LD50)、治療指數(TI)、安全指數(SI)。 3、藥物與受體:受體的概念及其特性、受體與藥物的相互作用(親和力、內在活性)、作用于受體的藥物分類(激動藥、拮抗藥)、細胞內信號轉導、受體的調節。 二、考點 1.領會:細胞內信號轉導過程、受體理論的基本內容、藥物作用的機制以及藥物作用的不同信號傳遞方式。 2.掌握:藥物作用與藥理效應的區別、藥物作用選擇性的特性、受體的各種調節方式、構效關系與量效關系的特性、量反應和質反應的區別。 3.熟練掌握:藥物的不良反應、劑量與效應的關系、受體與藥物的相互作用(親和力、內在活性)、作用于受體的藥物分類(激動藥、拮抗藥)。效能、效價強度、ED50、LD50、治療指數等概念。 第4章 影響藥物效應的因素 一、復習 1、藥物因素:制劑和給藥途徑,藥物相互作用(協同作用、拮抗作用)。 2、機體因素:年齡、性別、遺傳,特異質反應、疾病狀態、心理因素-安慰劑,長期用藥引起的機體反應性變化(耐受性和耐藥性、依賴性、停藥癥狀)。 二、考點 1.領會: 年齡、性別、病理狀態、遺傳因素、劑量、劑型、給藥途徑、給藥時間和次數、藥物相互作用等對藥物作用在藥動學的影響。(吸收、分布、代謝、排泄)。生活習慣及環境因素對藥物作用的影響。 2.掌握:個體差異對藥效的影響及合理用藥原則。 3.熟練掌握: 長期用藥引起的機體反應性變化(耐受性和耐藥性、依賴性、停藥癥狀);藥物相互作用在藥效學方面的影響(協同作用、拮抗作用)。 第5章 傳出神經系統藥理概論 一、復習 1、傳出神經的解剖學特征。 2、神經沖動的化學傳遞——突觸的化學傳遞過程。 3、傳出神經按遞質的分類:膽堿能神經、腎上腺素能神經。 4、乙酰膽堿的生物合成、貯存、釋放、代謝;兒茶酚胺的生物合成、貯存、釋放、再攝取和代謝。 5、傳出神經受體及其生理功能:膽堿受體(M、Nl、N2)、腎上腺素受體(α、β1、β2)以及多巴胺受體的分布部位和生理效應。 6、傳出神經系統藥物的基本作用及其分類:基本作用(直接作用于受體,影響遞質(釋放、轉運和貯存、轉化),藥物的分類。 二、考點 1.領會:傳出神經系統的受體、受體分布及其生理功能。 2.掌握:膽堿能神經、去甲腎上腺素能神經;傳出神經系統藥物的兩種作用方式。 3.熟練掌握:膽堿受體、腎上腺素受體分類。激動劑、拮抗劑(阻斷劑);傳出神經系統藥物分類。 第6章 作用于膽堿受體的藥物 一、復習 1、醋甲膽堿、毛果蕓香堿的作用及應用。 2、毒蕈堿、煙堿的藥理作用及應用。 3、膽堿酯酶水解乙酰膽堿的過程。 4、抗膽堿酯酶藥的分類。 5、易逆性抗膽堿酯酶藥的一般特性(藥理作用、體內過程、臨床應用),常用易逆性抗膽堿酯酶藥新斯的明、毒扁豆堿、加蘭他敏作用特點。 6、難逆性抗AchE藥----有機磷酸酯類:中毒機制、中毒表現、中毒診斷和防治(急性中毒解毒藥物:阿托品,AChE復活藥碘解磷定或氯解磷定的作用機制及解救效果)。 7、阿托品類藥來源與化學。 8、阿托品對M受體的競爭性阻斷作用,對心血管、平滑肌、腺體、眼及中樞神經的作用、臨床應用、不良反應及其處理。 9、山莨菪堿、東莨菪堿的作用特點。常用合成代用品后馬托品和溴丙胺太林的作用特點。 10、骨骼肌松弛藥對N2受體的阻滯作用,非去極化型藥(筒箭毒堿)、和去極化型藥(琥珀膽堿)的作用特點和應用。 三、考點 1.領會: 醋甲膽堿、毒蕈堿、煙堿的藥理作用及應用;毒扁豆堿的作用及應用;阿托品類常用合成代用品的作用特點和臨床應用;骨骼肌松弛藥琥珀膽堿、筒箭毒堿的作用和應用;神經節阻斷藥的作用特點。 2.掌握:有機磷酸酯類中毒機制、中毒表現、中毒診斷和防治及其解毒藥(阿托品、氯解磷定或碘解磷定)的作用機理和效果;阿托品類藥山莨菪堿、東莨菪堿藥理作用、用途與不良反應。 3.熟練掌握:M受體激動藥毛果蕓香堿的藥理作用和應用;抗膽堿酯藥新斯的明的作用機制、作用和應用;阿托品的作用、臨床應用與不良反應。 第7章 作用于腎上腺素受體的藥物 一、復習 1、腎上腺素類藥的化學結構及其與藥效的關系。 2、去甲腎上腺素:來源,體內過程,主要興奮α受體,對心、血管系統的作用特點,應用、不良反應及防治措施,禁忌證。 3、腎上腺素:來源,體內過程,興奮α、β受體,對心臟、不同部位血管、血壓、支氣管平滑肌、糖及脂肪代謝的作用,應用,不良反應及禁忌證。 4、異丙腎上腺素:體內過程,興奮β1及β2受體,對心臟、血管、支氣管平滑肌的作用,用途和不良反應。 5、多巴胺:對α、β及多巴胺受體的興奮作用,作用特點和應用。 6、間羥胺、麻黃堿、多巴酚丁胺的作用特點及應用。 7、α腎上腺素受體阻滯藥:酚妥拉明的作用和應用。 8、β腎上腺素受體阻滯藥:β受體阻滯藥的分類、作用、臨床應用;普萘洛爾的體內過程、作用、臨床應用和不良反應。 二、考點 1.領會: 間經胺、麻黃堿、多巴胺的作用特點和主要臨床應用。 2.掌握:α受體阻滯藥酚妥拉明的作用、臨床應用;α-受體激動劑升壓作用翻轉的機理。 3.熟練掌握:腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素、多巴胺的作用及應用,主要不良反應;β受體阻斷藥普萘洛爾的作用、臨床應用及主要不良反應;內在擬交感活性。 第10章 鎮靜催眠藥 一、復習 1、鎮靜催眠藥的概念,睡眠時相。 2、苯二氮卓類(地西泮)的作用(抗焦慮、鎮靜催眠、中樞性肌松和抗驚厥等)、臨床應用、作用機制、不良反應。 3、巴比妥類藥物的構效關系、作用、臨床應用和不良反應(毒性、耐受性、成癮性),急性中毒及處理原則。 二、考點 1.領會:巴比妥類藥物的構效關系、作用、臨床應用、不良反應。 2. 掌握:苯二氮卓類藥物與巴比妥類藥物作用機制的比較、巴比妥類藥物中毒的解救。 3.熟練掌握:苯二氮卓類藥物的作用、作用機制、臨床應用和不良反應。 第11章 抗癲癇與抗驚厥藥 一、復習 1、癲癇的臨床分型,抗癲癇藥的作用機制。 2、苯妥英鈉的作用機制、臨床應用、體內過程、不良反應及藥物相互作用?R西平、苯巴比妥、撲米酮、乙琥胺、丙戌酸鈉、苯二氮卓類(地西泮、硝西泮和氯硝西泮)、氟桂利嗪、抗癇靈、拉莫三嗪、托吡酯的作用特點、臨床應用及不良反應?贵@厥藥硫酸鎂的作用及應用,中毒及其解救。 二、考點 1.領會:撲米酮、地西泮、氯硝西泮、氨己烯酸和托吡酯的臨床應用。 2.掌握:硫酸鎂的抗驚厥作用和應用。 3.熟練掌握:苯妥英鈉藥理作用、作用機制、臨床應用和不良反應;苯巴比妥、卡馬西平、乙琥胺、丙戊酸鈉治療不同類型癲癇的作用特點及應用。 第12章 抗精神失常藥 一、復習 1、精神失常簡介及抗精神失常藥的分類。 2、抗精神病藥作用機制。 3、吩噻嗪類代表藥氯丙嗪的作用、作用機制、臨床應用、不良反應(錐體外系反應、體位性低血壓等)。 4、其他吩噻嗪類藥物奮乃靜、三氟拉嗪的作用特點。 5、抗躁狂癥藥碳酸鋰的作用特點。 6、抗抑郁癥藥:三環類抗抑郁藥米帕明的作用機制、臨床應用和不良反應。 二、考點 1.領會:其他抗精神病藥的作用特點。 2.掌握:三環類抗抑郁癥藥、躁狂癥藥碳酸鋰的作用特點。 3.熟練掌握:吩噻嗪類代表藥物氯丙嗪的作用、作用機制、不良反應和應用。 第13章 鎮痛藥 一、復習 1、概述:痛覺生理。 2、阿片所含生物堿分類,阿片堿類鎮痛藥的基本化學結構和構效關系。 3、阿片受體激動藥嗎啡的體內過程、作用、作用機制、臨床應用及不良反應(成癮性、呼吸抑制等)。 4、其他阿片受體激動藥可待因,人工合成鎮痛藥哌替啶、美沙酮、芬太尼、二氫埃托啡作用特點及應用。 5、阿片受體部分激動藥噴他佐新(鎮痛新)的作用特點。 6、其他鎮痛藥曲馬多、延胡索乙素的作用特點。 7、阿片受體拮抗劑納洛酮的臨床應用。 二、考點 1.領會:鎮痛藥的構效關系及濫用鎮痛藥的危害性。 2.掌握:常用人工合成鎮痛藥的作用特點,阿片受體拮抗劑納洛酮的臨床應用。 3.熟練掌握:鎮痛代表藥嗎啡的作用、作用機制、臨床應用和不良反應。 第14章 治療中樞神經退行性疾病藥 一、復習 1、帕金森。ㄕ痤澛楸裕┑陌l病原因和機制。 2、擬多巴胺藥左旋多巴的體內過程、藥理作用及機制、臨床應用、不良反應和藥物相互作用。左旋多巴增效藥卡比多巴、司來吉蘭、金剛烷胺、溴隱亭和培高利特的作用特點及應用。 3、膽堿受體阻斷藥苯海索的作用和應用。治療阿爾茨海默病的膽堿酯酶抑制藥和M受體激動藥。 二、考點 1. 領會:帕金森病和阿爾茨海默病的發病機制、常用藥物特點。 2.掌握:卡比多巴、司來吉蘭、托卡朋、溴隱亭、金剛烷胺、苯海索的藥理作用和臨床應用;治療阿爾茨海默病藥的分類及各藥特點。 3.熟練掌握:左旋多巴的藥理作用、臨床應用和不良反應。 第15章 解熱鎮痛抗炎藥與抗痛風藥 一、復習 1、解熱鎮痛抗炎藥(非甾體類抗炎藥)的概念,解熱、鎮痛、抗炎作用與前列腺素合成的關系及共同的作用機制。 2、非選擇性環氧酶抑制藥:阿司匹林的體內過程、作用、臨床應用和不良反應;對乙酰氨基酚、吲哚美辛、布洛芬的作用特點。 二、學習目的與要求 理解并掌握解熱鎮痛抗炎藥的共同作用機制;阿司匹林,對乙酰氨基酚的藥理作用,臨床應用及不良反應;以及其他解熱鎮痛抗炎藥的作用和不良反應。 二、考點 1. 領會: 炎癥發生過程及環氧化酶作用。 2. 掌握: 各類解熱鎮痛藥的特點和臨床應用。 3. 熟練掌握:解熱鎮痛抗炎藥的共同作用機制;阿司匹林的作用、臨床應用及不良反應。 第16章 作用于離子通道的藥物 一、復習 1、離子通道特性、分類及生理功能 2、離子通道的分子結構及門控機制;作用于離子通道的藥物 3、鈣通道阻滯藥概念、分類 4、鈣通道阻滯藥的作用機制 5、鈣通道阻滯藥的藥理作用、臨床應用、不良反應、藥物相互作用。 二、考點 1. 領會:離子通道的分類、特性及生理意義。 2. 掌握:鈣通道阻滯藥的概念、分類及不良反應 3. 熟練掌握:鈣離子通道阻滯藥的藥理作用、臨床應用與主要不良反應 第17章 利尿藥及脫水藥 一、復習 1、利尿藥作用的腎臟生理基礎。 2、高效利尿藥(作用于髓袢升支粗段的利尿藥):呋塞米、依他尿酸的利尿作用特點、機制、臨床應用、不良反應。 3、中效利尿藥(作用于遠曲小管近端的利尿藥):以氫氯噻嗪為代表說明噻嗪類的利尿作用特點、機制、臨床應用、不良反應 4、低效能利尿藥(作用于遠曲小管和集合管的利尿藥):螺內酯、氨苯喋啶利尿作用特點、機制、臨床應用、不良反應。 5、脫水藥:甘露醇、山梨醇的作用(脫水、滲透性利尿)、臨床應用、不良反應。 二、考點 1. 領會:脫水藥甘露醇的作用及應用。 2. 掌握:各類利尿藥的不良反應。 3. 熟練掌握:高效利尿藥(呋塞米)、中效利尿藥(氫氯噻嗪)、低效利尿藥(螺內酯、氨苯喋啶)的利尿作用特點、機制、臨床應用。 第18章 抗高血壓藥 一、復習 1、抗高血壓藥的作用部位及其分類。 2、常用抗高血壓藥物 (1)利尿藥:氫氯噻嗪、呋塞米的降壓特點及不良反應。 (2)鈣拮抗藥:硝苯地平、尼群地平、氨氯地平的降壓特點及不良反應。 (3)β受體阻斷藥:普萘洛爾的降壓特點及不良反應。 (4)血管緊張素Ⅰ轉化酶抑制藥:卡托普利、依那普利的降壓特點。 (5)AT1受體阻斷藥:氯沙坦的降壓特點。 3、其他經典的抗高血壓藥物 (1)中樞性降壓藥:可樂定的降壓機制及降壓特點。 (2)血管平滑肌擴張藥:肼屈嗪、硝普鈉和作用機制、作用特點及不良反應。 (3)α1受體阻斷藥:哌唑嗪的降壓特點及不良反應。 二、考點 1. 領會:高血壓主要病理改變和治療目的 2、掌握:抗高血壓藥的作用部位及其分類。 3、熟練掌握:噻嗪類利尿藥(氫氯噻嗪)、鈣拮抗藥(硝苯地平、氨氯地平)、β受體阻斷藥(普萘洛爾)、血管緊張素Ⅰ轉化酶抑制藥(卡托普利)、AT1受體阻斷藥(氯沙坦)、中樞性降壓藥(可樂定)、血管平滑肌擴張藥(肼屈嗪、硝普鈉)、α1受體阻斷藥(哌唑嗪)等的作用特點、不良反應。 第19章 抗心絞痛藥 一、復習 1、抗心絞痛藥的作用機理:增加心肌供氧量和減少心肌耗氧量的各種因素。 2、硝酸酯類(硝酸甘油)的體內過程、作用及其機制、臨床應用、不良反應。 3、β腎上腺素受體拮抗藥:普萘洛爾抗心絞痛作用特點。普萘洛爾與硝酸酯類合用的優缺點。 4、鈣通道阻滯藥的作用特點。 二、考點 1. 領會:心絞痛發病與心肌供氧、耗氧平衡的關系。 2. 掌握:普萘洛爾、鈣拮抗藥抗心絞痛作用特點。鈣通道阻滯藥與β受體阻斷藥聯合用藥的優點。 3. 熟練掌握:硝酸甘油的作用及其機制、臨床應用和主要不良反應及與普萘洛爾合用的優缺點。 第20章 抗慢性心功能不全藥 一、復習 1、簡述CHF的病理生理學。 2、治療CHF藥物分類。 3、強心苷類:強心苷的來源,構效關系,體內過程,作用(增強心肌收縮力、減慢心率、對傳導組織和心肌電生理的影響等),強心機制,應用(慢性心功能不全、某些心律失常(心房顫動、心房撲動、陣發性室上性心動過速),不良反應(心臟、胃腸道、神經系統)及其防治,用法(全效量后再用維持量、每日維持量)。 4、其他治療CHF藥物的作用特點 二、考點 1.領會:治療心力衰竭藥物的作用及不良反應。 2.掌握:心力衰竭(CHF)的病理生理及治療CHF藥物分類。 3.熟練掌握:強心苷的作用、臨床應用與不良反應、中毒的防治措施。 第21章 抗心律失常藥 一、復習 1、心臟電生理學基礎。 2、心律失常的發生機制。 3、抗心律失常藥的基本作用機制及藥物分類。 4、常用抗心律失常藥:奎尼丁、普魯卡因胺、利多卡因、苯妥英鈉、氟卡尼、普萘洛爾、胺碘酮、維拉帕米等的作用機制、臨床應用與不良反應。 二、考點 1.領會:抗心律失常藥的基本電生理作用。 2.掌握:抗心律失常藥的分類;普魯卡因胺、苯妥英鈉、美西律、妥卡尼、氟卡尼、普羅帕酮的作用特點。 3.熟練掌握:掌握奎尼丁、利多卡因、胺碘酮、維拉帕米的藥理作用、臨床應用及主要不良反應。 第22章 抗動脈粥樣硬化藥 一、復習 降低TC和LDL 的藥物:他汀類藥物的藥理作用、作用機制、臨床應用、不良反應及注意事項。膽汁酸結合樹脂(考來烯胺和考來替泊)的藥理作用、作用機制、臨床應用及不良反應。;o酶A膽固醇;D移酶抑制劑(甲亞油酰胺)的藥理作用、臨床應用及不良反應。 2. 降低TG及VLDL的藥物:貝特類、煙酸的藥理作用、作用機制、臨床應用及不良反應。 3. 抗氧化劑:普羅布考的藥理作用、作用機制、臨床應用及不良反應。維生素E的藥理作用。 4. 其他調血脂藥的藥理作用、作用機制及應用。 二、考點 1.領會:抗動脈粥樣硬化藥的分類。 2.掌握:貝特類、煙酸及其他常用抗動脈粥樣硬化藥物的藥理作用特點。 3.熟練掌握:洛伐他汀、考來希胺和普羅卡布的藥理作用、作用機制、臨床應用及主要不良反應。 第23章 呼吸系統藥 一、復習 1、痰、咳、喘三癥狀間的相互關系。 2、平喘藥 (1)支氣管擴張藥:腎上腺素受體激動藥(腎上腺素、麻黃堿、異丙腎上腺素、沙丁胺醇、特布他林) 茶堿類(氨茶堿)、M受體阻滯藥(異丙托溴銨)的平喘機制、平喘特點、臨床應用及注意事項。 (2)抗炎性平喘藥:糖皮質激素、色甘酸二鈉的平喘機制、臨床應用。 3、鎮咳藥:可待因、右美沙芬、苯佐那酯等藥的作用及應用。 4、祛痰藥:氯化銨、桔梗、遠志、溴己新、乙酰半胱氨酸的作用及應用。 二、考點 1.領會:祛痰藥的作用及作用機制。 2.掌握:可待因鎮咳的特點。右美沙芬、鹽酸那可汀、氯化銨、鹽酸溴己新、乙酰半胱氨酸的作用特點。 3.熟練掌握:平喘藥的作用機制以及腎上腺素受體激動藥、茶堿類、糖皮質激素、色甘酸鈉等的作用、臨床應用。 第24章 消化系統藥 一、復習 1、抗消化性潰瘍藥 (1)抗酸藥:抗酸藥中和胃酸的作用特點。氫氧化鋁、三硅酸鎂、氧化鎂、碳酸鈣、碳酸氫鈉。 (2)抑制胃酸分泌藥:H2受體阻斷藥(西米替丁、雷尼替。、H+-K+-ATP酶抑制藥(奧美拉唑)、M受體阻斷藥(哌侖西平)、胃泌素受體阻斷藥(丙谷胺)的作用特點及應用。 (3)增強胃粘膜屏障功能的藥物:前列腺素衍生物、硫糖鋁、膠體次枸櫞酸鉍的作用特點。 (4)抗幽門螺桿菌藥阿莫西林、慶大霉素、甲硝唑的抗菌作用。 2、消化功能調節藥 止吐藥與胃腸促動藥:H1受體阻斷藥苯海拉明、M受體阻斷藥東莨菪堿的止吐作用;多巴胺(D2)受體阻斷藥甲氧氯普胺、多潘立酮的止吐和胃腸促動作用及特點。 二、考點 1.領會:止吐藥與胃腸促動藥的作用與作用特點 2.掌握:抗消化性潰瘍藥的分類及作用特點。 3. 熟練掌握:胃壁細胞H+泵抑制藥的作用機制和臨床應用。 第25章 作用于血液系統的藥物 一、復習 1、凝血與抗凝血的生理過程。 2、抗凝血藥 (1)肝素的來源與化學,作用,作用機制,應用與不良反應。硫酸魚精蛋白的對抗作用。 (2)香豆素類的作用及其特點(與肝素異同點),應用,不良反應,與其他藥物的相互作用。 3、纖維蛋白溶解藥與纖維蛋白溶解抑制藥 (1)纖維蛋白溶解藥:鏈激酶、尿激酶的作用機制及特點。 (2)纖維蛋白溶解抑制藥:氨甲苯酸的作用特點。 4、抗血小板藥阿司匹林、雙嘧達莫、水蛭素的作用特點。 5、促凝血藥:維生素K、凝血酶的作用特點。 6、抗貧血藥鐵劑的應用。 二、考點 1.領會:血容量擴充藥藥理作用特點。 2.掌握:抗貧血藥的作用與作用特點。 3.熟練掌握:常用抗凝血藥和促凝血藥的作用機制,適應癥及用藥注意事項。 第27章 腎上腺皮質激素類藥物 一、復習 1、腎上腺皮質激素的分類、基本結構及構效關系。 2、糖皮質激素的體內過程及可的松、氫化可的松、潑尼松、地塞米松、倍他米松等藥物比較。 3、糖皮質激素的作用:對代謝的影響(糖代謝、蛋白質代謝、脂質代謝、核酸代謝、水和電解質代謝)、允許作用、抗炎作用及其機制、免疫抑制與抗過敏作用、抗休克作用、退熱作用、對血液和中樞神經系統的影響等。 4、糖皮質激素的應用:嚴重感染或炎癥、自身免疫性疾病、器官移植排斥反應和過敏性疾病、抗休克治療、血液病、局部應用、替代療法等。 5、糖皮質激素的不良反應:長期大劑量應用引起的不良反應(消化系統并發癥、誘發或加重感染、醫源性腎上腺皮質功能亢進、心血管系統并發癥、骨質疏松、肌肉萎縮、傷口愈合遲緩)、停藥反應(醫源性腎上腺皮質功能不全、反跳現象) 6、糖皮質激素的禁忌癥、用法與療程。 二、考點 1.領會:鹽皮質激素、促皮質素的作用特點。 2.掌握:糖皮質激素類藥物的用法與療程。 3.熟練掌握:糖皮質激素類藥物的主要作用、臨床應用、不良反應及用藥注意事項。 第28章 胰島素及口服降糖藥 一、復習 1、胰島素的藥理作用及其原理,體內過程與臨床應用,不良反應及其防治。 2、口服降血糖藥的藥理作用特點、臨床應用、不良反應。常用藥物:甲磺丁脲、二甲雙胍、苯乙雙胍。 3、非磺酰脲類促胰島素分泌藥瑞格列奈的臨床應用。 二、考核知識點與考核要求 1.領會:非磺酰脲類促胰島素分泌藥及其他新型降血糖藥的特點。 2.掌握:口服降血糖藥α-葡萄糖苷酶抑制劑、胰島素增敏藥的作用、作用機制、臨床應用和不良反應。 3.熟練掌握:胰島素及口服降血糖藥磺酰脲類、雙胍類的作用、作用機制、臨床應用與主要不良反應。 第29章 甲狀腺激素與抗甲狀腺藥 一、內容 1、甲狀腺激素T3、T4的合成、貯存、分泌與調節,與下視丘、垂體的相互制約關系,藥理作用和臨床應用。 2、抗甲狀腺藥的作用原理、臨床應用、及其主要不良反應和常用藥物類型。 二、考點 1.領會:甲狀腺激素的生物合成及作用,抗甲狀腺藥的分類;其他抗甲狀腺藥的特點; 硫脲類抗甲狀腺藥的不良反應。 2.掌握:抗甲狀腺藥的作用原理、臨床應用、及其主要不良反應和常用藥物類型; 甲狀腺激素T3、T4的合成、貯存、分泌與調節,與下視丘、垂體的相互制約關系,藥理作用和臨床應用。 熟練掌握:硫脲類抗甲狀腺藥的作用原理、臨床應用、及其主要不良反應和常用藥 物類型。 第31章 抗菌藥物概論 一、內容 1、化學治療的含義,抗菌藥、宿主和病原體三者的相互關系。 2、基本概念:抗生素、抗菌譜、抗菌活性、最低抑菌濃度、最低殺菌濃度、化療指數。 3、抗菌藥物的作用機制: (1)抑制細菌細胞壁合成:β-內酰胺類抗生素(青霉素和頭孢菌素類)、磷霉素、環絲氨酸、桿菌肽。 (2)影響胞漿膜通透性:多烯類抗真菌藥(兩性霉素B、制霉菌素)和多粘菌素類。 (3)抑制蛋白質合成:大環內酯類、林可霉素類、氨基糖苷類、四環素類和氯霉素。 (4)影響葉酸及核酸代謝:磺胺藥及甲氧芐啶、喹諾酮類、利福平。 4、細菌的耐藥性:耐藥性的概念。獲得耐藥性的生化表現、耐藥基因的轉移。 5、抗菌藥物應用的基本原則:聯合應用的目的。聯合用藥的可能效果。 二、考點 1. 領會:化學治療的含義,抗菌藥、宿主和病原體三者的相互關系;β-內酰胺類抗生素(磷霉素、環絲氨酸、桿菌肽)的作用機制。 2. 掌握:抗生素、抗菌譜、抗菌活性、最低抑菌濃度、最低殺菌濃度、化療指數,耐藥性等基本概念;獲得耐藥性的生化表現、耐藥基因的轉移;抗菌藥物應用的基本原則;聯合應用的目的。 3. 熟練掌握:抗菌藥物的作用機制及其代表性藥物。 (1)抑制細菌細胞壁合成:β-內酰胺類抗生素(青霉素和頭孢菌素類)、 (2)影響胞漿膜通透性:多烯類抗真菌藥(兩性霉素B、制霉菌素)和多粘菌素類。 (3)抑制蛋白質合成:大環內酯類、林可霉素類、氨基糖苷類、四環素類和氯霉素。 (4)影響葉酸及核酸代謝:磺胺藥及甲氧芐啶、喹諾酮類、利福平。 第32章 人工合成抗菌藥 一、復習 1、喹諾酮類藥物的來源及化學、抗菌作用及機制、臨床應用、不良反應。 2、磺胺類藥:抗菌作用機制、臨床應用、主要的不良反應及其防治。 3、甲氧芐啶增強磺胺藥作用機制、臨床應用、不良反應。 4、甲硝唑的作用特點及應用。 二、考點 1、領會:甲硝唑的作用特點及應用,喹諾酮類藥物的來源及化學,臨床應用、不良反應。 2、掌握:熟悉喹諾酮類藥物的抗菌作用及機制、甲氧芐啶增強磺胺藥作用機制 3、熟練掌握:磺胺類藥五的抗菌作用機制、臨床應用、主要的不良反應及其防治。 第33章 β-內酰胺類抗生素 一、復習 1、β-內酰胺類抗生素分類?咕饔脵C制(作用于青霉素結合蛋白,抑制細菌和細胞壁的合成)、耐藥機制(產生水解酶、與藥物結合、改變PBPs、改變菌膜通透性、增強藥物外排、缺乏自溶酶)。 2、青霉素類 (1)窄譜青霉素類:青霉素G來源與化學、體內過程、抗菌作用及其特點、臨床應用、耐藥性、不良反應(變態反應—過敏性休克)及防治措施。 (2)耐藥青霉素類(苯唑西林、雙氯西林)、廣譜青霉素類(氨芐西林、阿莫西林)、抗銅綠假單胞菌廣譜青霉素類(羧芐西林)、抗革蘭陰性桿菌青霉素類(美西林)的抗菌特點。 3、頭孢菌素類抗生素(第一、二、三、四代)的抗菌作用及不良反應的特點。 二、考點 1.領會:半合成青霉素類、頭孢菌素類的作用及作用特點 2.掌握:β-內酰胺類抗生素的作用、臨床應用、主要的不良反應。 3.熟練掌握:青霉素G的抗菌作用、抗菌機制、臨床應用、主要的不良反應及其防治 第34章 大環內酯類、林可霉素類及其他抗生素 復習 1、大環內酯類抗生素的分類、抗菌作用及機制(不可逆結合到細胞核糖體50S亞基,抑制細菌蛋白質的合成)。 2、林可霉素類抗生素的抗菌特點及臨床應用。 二、考點 1.領會:多肽類抗生素的作用特點及不良反應 2.掌握:大環內酯類、林可霉素類抗生素的抗菌作用、抗菌機制、臨床應用及不良反應 3. 熟練掌握:大環內酯類抗生素共性。 第35章 氨基糖苷類抗生素 一、復習 1、抗菌作用和機制、耐藥機制、體內過程、臨床應用和不良反應(耳毒性和腎毒性)及其防治。 2、鏈霉素的抗菌特點及不良反應。 二、學習目的與要求 理解并掌握氨基糖苷類抗生素抗菌作用和機制、耐藥機制、體內過程、臨床應用和不良反應及其防治;熟悉鏈霉素的抗菌特點及不良反應 三、考核知識點與考核要求 1.領會: 氨基糖苷類抗生素的作用特點及臨床應用 2.掌握: 氨基糖苷類抗生素作用特點。 3. 熟練掌握:氨基糖苷類的抗菌作用和機制、臨床應用和主要不良反應 第36章 四環素類及氯霉素類抗生素 一、內容 1、四環素類藥物:抗菌作用特點、作用機制、耐藥性。 2、四環素的抗菌特點、體內過程、臨床應用及主要不良反應。 3、氯霉素的抗菌特點、作用機制及耐藥性、臨床應用和主要不良反應。 二、學習目的與要求 理解并掌握四環素類抗生素的特點與應用;氯霉素的抗菌特點及作用機制等 三、考核知識點與考核要求 1.領會:四環素類抗生素的特點與應用 2.掌握:四環素的抗菌特點、體內過程、臨床應用及主要不良反應。 3.熟練掌握: 氯霉素的抗菌特點、作用機制及耐藥性、臨床應用和主要不良反應 第37章 抗結核病藥及抗麻風病藥 一、內容 1、異煙肼的抗結核作用、作用機制及其特點、體內過程、臨床應用、不良反應。 2、利福平的抗菌作用、作用機制及其特點、體內過程、臨床應用、不良反應。 3、鏈霉素的抗結核作用特點及耐藥性。 4、乙胺丁醇的抗結核桿菌作用特點及不良反應。 5、對氨水楊酸的抗結核作用、耐藥性、臨床應用、不良反應。 6、抗結核病藥的應用原則。 二、考點 1.領會:乙胺丁醇、對氨水楊酸的作用特點。 2.掌握:鏈霉素的抗結核作用、臨床應用和不良反應。 3. 熟練掌握:異煙肼、利福平抗結核作用、臨床應用和不良反應。 第38章 抗真菌藥與抗病毒藥 一、復習 1、抗真菌藥的分類。 2、常用抗真菌藥制霉菌素,兩性霉素B、灰黃霉素和酮康唑、氟康唑的抗真菌作用,不良反應和用途。 3、抗病毒藥金剛烷胺、奧司他韋、阿昔洛韋、阿糖腺苷的作用特點、臨床用途及評價。 4、抗HIV藥物的種類及其特點。 二、考點 1.領會:扎西他濱、司他夫定、去羥肌苷、曲氟尿苷的作用特點。 2.掌握:拉米夫定、阿德福韋酯和干擾素的藥理作用、臨床應用及其不良反應。 3.熟練掌握:抗真菌藥的分類及代表藥物抗菌作用及臨床應用;抗病毒藥物的分類及代表藥物的藥理作用、臨床應用和不良反應。 第39章 抗寄生蟲病藥 一、復習 1、抗瘧藥 復習瘧原蟲的生活史以便掌握各類抗瘧藥對其生活史的作用環節。 (1)、主要作用于控制癥狀的抗瘧藥:氯喹的藥理作用及作用特點,臨床應用,耐藥性,不良反應?鼘、青蒿素和蒿甲醚的抗瘧作用特點及用途。 (2)、控制復發與傳播的藥物:伯氨喹的抗瘧作用特點,不良反應,用途。 (3)、主要用于預防的藥物:乙胺嘧啶的抗瘧作用特點,易發生抗藥性,不良反應,用途。 2、抗阿米巴病藥 復習阿米巴原蟲生活史,抗阿米巴病藥的分類。 (1)鹵化喹啉類:直接殺滅腸腔型阿米巴原蟲并能肅清腸腔包囊。主要適用于慢性阿米巴痢疾和無癥狀排囊者。對腸外阿米巴病無效。不良反應較輕。 (2)吐根堿:對阿米巴滋養體有殺滅作用。作用原理。用于急性阿米巴痢疾。對心臟毒性大,不良反應多。禁忌癥。 (3)滅滴靈、氯喹和巴龍霉素,紅霉素,土霉素等抗生素的抗阿米巴作用特點。 3、抗滴蟲病藥 4、抗血吸蟲病藥 (1)吡喹酮:抗蟲作用,臨床應用,不良反應。 (2)酒石酸銻鉀:作用原理,臨床應用,不良反應。 5、抗絲蟲病藥 乙胺嗪、伊維菌素:抗蟲作用,臨床應用,不良反應。 6、抗腸蠕蟲病 甲苯達唑、阿苯達唑的抗菌原理和作用特點,臨床應用,不良反應。 二、考點 1.領會:瘧原蟲的生活史及抗瘧藥作用環節。 2.掌握:抗瘧疾藥物的分類及選擇;甲苯達唑、阿苯達唑的藥理作用、臨床應用和不良反應;左旋咪唑、噻嘧啶、哌嗪和恩波維銨的驅蟲作用特點。 3.熟練掌握:氯喹、奎寧、乙胺嘧啶、青蒿素、伯氨喹的抗瘧作用、臨床應用及其不良反應;甲硝唑、替硝唑的藥理作用和臨床應用;吡喹酮藥理作用、臨床應用和不良反應。 第40章 抗惡性腫瘤藥 一、復習 1、藥物分類及對細胞增殖動力學的影響。 2、各類抗癌藥的作用原理、分類、適應癥及不良反應。 (1)影響核酸合成的藥物:甲氨喋呤、巰基嘌呤、氟尿嘧啶、阿糖胞苷、羥基脲。 (2)直接破壞DNA并阻止其復制的藥物:氮芥、環磷酰胺、噻替哌、順氯氨鉑、博萊霉素、絲裂霉素。 (3)干擾轉錄過程阻止RNA合成的藥物:放線菌素D、阿霉素。 (4)激素類雌激素、雄激素、腎上腺皮質激素、他莫芬。腫瘤化療方案設計原則,大量間歇、序貫及聯合治療。 二、考點 1.領會:惡性腫瘤藥物耐藥性形成的機制。 2.掌握:常用抗腫瘤藥物的藥理作用、臨床應用和不良反應。 3.熟練掌握:抗惡性腫瘤藥物的分類及其作用機制、聯合應用原則。 第41章 影響免疫功能的藥物 一、復習 1、免疫抑制藥:環孢素、他克莫司、腎上腺皮質激素的特點、用途及注意。 2、免疫增強藥:卡介苗、左旋咪唑、白細胞介素2、干擾素、胸腺素的作用及應用。 二、學習目的與要求 掌握作用于免疫系統的藥物,包括免疫抑制藥分類及主要代表藥物、免疫增強藥分類及主要代表藥物,了解各藥物的作用機理、藥物作用。 三、考核知識點與考核要求 1、領會:免疫應答反應的基本環節和免疫病理反應。 2、掌握:常用的免疫增強劑和免疫抑制劑的分類、臨床應用和不良反應。 3、熟練掌握:免疫抑制劑環孢素的體內過程、藥理作用及機制,臨床應用和不良反應;免疫增強劑左旋咪唑的藥理作用、臨床應用及不良反應。 第42章 影響自體活性物質的藥物 一、內容 1. 組胺的生物學作用、受體分類及作用、組胺H1、H2受體阻斷藥的臨床應用及主要不良反應。 2、5-羥色胺類藥物及拮抗藥的特點。肽類物質激肽、內皮素、利尿鈉肽、p物質、血管緊張素、降鈣素基因相關肽的特點。 3、一氧化氮的合成與生物學特點、作用和應用。 4、腺苷與藥理性預適應。 二、考點 1、領會:腺苷的藥理作用和臨床應用。 2、掌握:一氧化氮供體藥物和影響激肽釋放酶-激肽系統的藥物的藥理作用和臨床應用。 3、熟練掌握:組胺拮抗藥、5-羥色胺拮抗藥、膜磷脂代謝產物阻斷藥的藥理作用、作用機制、臨床應用及不良反應。 第43章 生物技術藥物 一、復習 1、細胞因子:白介素類、干擾素、腫瘤壞死因子、生長因子、促紅細胞生成素、細胞集落刺激因子的作用和臨床應用 2、常用疫苗、激素類、酶類、血液制品和治療性抗體的特點和臨床應用。 3、基因治療概論、基因轉移方法、基因治療的應用、基因治療問題和前景 二、考點 1、領會:基因治療藥物在疾病的預防、治療和診斷中的藥理作用和臨床應用。 2、掌握:應用的生物技術藥物包括重組細胞因子、激素類生物制品、疫苗、血液制品、酶激活劑及酶類生物制品、治療性抗體的臨床應用。 有關說明 了解:要求應考者能夠記憶本課程中規定的有關知識點的主要內容,并能夠理解其內涵與外延。 熟悉:要求應考者應該熟悉的知識點,做到能夠進行簡單闡述。 掌握:要求應考者必須熟悉的知識點,做到能夠進行全面、完整地闡述。 五、關于命題和考試的若干規定 1、試卷對不同能力層次要求的試題所占比例大致是:“了解”10%;“熟悉”40%;“掌握”50%。 2、不同難度試題的分數比例一般為:易30%、中50%、難20%。 3、本課程考試試卷可能采用的題型有:是非題、單選題、名詞解釋、簡答題、論述題(見附錄)。 4、考試方式為閉卷、筆試,考試時間為150分鐘。評分采用百分制,60分為及格。 附錄 題型舉例 一、單項選擇題 藥物消除的零級動力學是指( ) A.吸收與代謝平衡 B.血漿濃度達到穩定水平 C.單位時間消除恒定的量 D.單位時間消除恒定的比值 E.消除速率常數隨血藥濃度高低而變 二、填空題 三、名詞解釋題 效能 四、簡答題 簡述新斯的明的臨床應用。 五、論述題 闡述卡托普利的藥理作用、作用機制及臨床應用。
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